Eyaculación precoz
La eyaculación precoz es una condición en la que un hombre eyacula antes de lo que él (o) su pareja desearía. La eyaculación precoz también se conoce como eyaculación rápida, clímax rápido, clímax prematuro o eyaculación precoz. La eyaculación precoz es uno de los trastornos sexuales masculinos más comunes.
Muchos de ustedes que sufren de eyaculación precoz habrán navegado por la red en busca de un remedio rápido y se habrán topado con un medicamento oral (tableta) llamado Priligy que contiene el ingrediente médico activo ‘Dapoxetina’.
En este blog, hablaremos brevemente de la fisiología de la eyaculación y del papel de la dapoxetina en el tratamiento de la eyaculación precoz, así como de algunos de sus parámetros farmacocinéticos, lo que nos permitirá responder a la pregunta de si Priligy es seguro.
Tiempo de latencia de la eyaculación intravaginal (IELT)
El IELT se define como el tiempo transcurrido desde el momento de la penetración vaginal hasta el momento de la eyaculación intravaginal. El IELT varía no sólo de un hombre a otro, sino también de un tiempo a otro para el mismo hombre y tiende a disminuir con la edad.
Los datos recientes sugieren que los hombres con un tiempo de latencia eyaculatoria intravaginal (IELT) inferior a 1 minuto tienen una eyaculación precoz (EP) «definitiva», mientras que los hombres con IELT entre 1 y 1,5 minutos tienen una EP «probable».
Aunque no hay pruebas suficientes para identificar la etiología de la eyaculación precoz, hay pruebas limitadas que sugieren que los hombres con eyaculación precoz tienen niveles elevados de ansiedad sexual y una sensibilidad heredada alterada de los receptores de serotonina (5-hidroxitriptamina).
El papel de la «serotonina» en la eyaculación
La serotonina, también conocida como «5-hidroxitriptamina» (5-HT) es un neurotransmisor y se cree popularmente que contribuye a la sensación de bienestar y felicidad.
Los estudios farmacológicos sobre la sexualidad humana han demostrado que la serotonina (5-HT) y los receptores de serotonina (muchos subtipos) están implicados en la eyaculación.
En general, se puede afirmar que:
- La activación de los receptores 5-HT2C retrasa la eyaculación, mientras que
- La activación de los receptores 5-HT1A favorece la eyaculación.
La eyaculación precoz (EP) se ha atribuido en parte a la disminución de la hiposensibilidad del receptor 5-HT2C (y/o) de la hipersensibilidad del receptor 5-HT1A.
Antidepresivos serotoninérgicos y eyaculación retardada
Los estudios clínicos han demostrado que los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) (por ejemplo, fluoxetina, paroxetina, sertralina y citalopram), que constituyen un grupo de medicamentos utilizados para tratar la depresión, son seguros y eficaces para retrasar la eyaculación. De hecho, la eyaculación retardada fue uno de los efectos secundarios de estos agentes y, por lo tanto, se han utilizado «fuera de etiqueta» como el pilar del tratamiento farmacológico para la eyaculación precoz adquirida y de por vida. Cabe señalar aquí que ninguno de los agentes mencionados que se utilizan actualmente para tratar la eyaculación precoz se desarrolló específicamente para el tratamiento de la EP. Las dosis utilizadas en el tratamiento de la eyaculación precoz son inferiores a las recomendadas en el tratamiento de la depresión. Los ISRS enumerados anteriormente han mostrado un beneficio variable en el retraso de la eyaculación entre los hombres con eyaculación precoz, siendo la paroxetina la que muestra el mayor beneficio
Los ISRS (fluoxetina, paroxetina, sertralina y citalopram) tienen una vida media larga y, por lo tanto, requieren largos periodos de tiempo y dosis repetidas para alcanzar concentraciones máximas óptimas. El efecto clínico del retraso de la eyaculación se produce gradualmente después de 1 a 2 semanas y, por lo tanto, no se recomiendan como medicación «a demanda» para tratar la eyaculación precoz.
Los ISRS, en general, son bien tolerados y los efectos secundarios, cuando se utilizan a diario, pueden incluir sequedad de boca, fatiga, bostezos, diarrea, náuseas, somnolencia, temblores, mareos y dolor de cabeza. Otros efectos secundarios son el bajo deseo sexual, la aneyaculación (ausencia de eyaculación) y la disfunción eréctil (DE) leve.
El papel de la dapoxetina (Priligy)
Priligy (Dapoxetina) es un nuevo ISRS de acción corta, bien tolerado y eficaz, y probablemente más adecuado como tratamiento «a demanda» de la eyaculación precoz. La dapoxetina es similar a los demás ISRS en el sentido de que ejerce sus efectos mediante la inhibición del transportador de la recaptación de serotonina. Actualmente es el único fármaco aprobado (en un número limitado de países) para el tratamiento de la eyaculación precoz.
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A diferencia de los ISRS de acción prolongada mencionados anteriormente (fluoxetina, paroxetina, sertralina, citalopram), que se prescriben sobre la base de un uso diario y que tardan semanas en alcanzar concentraciones estables en el plasma, la dapoxetina se absorbe y elimina rápidamente tras su administración oral. Los ensayos clínicos han revelado que la dapoxetina es bien tolerada y segura, y que es más adecuada para el uso «a demanda». Todavía no se sabe si los efectos de la dapoxetina son más periféricos, centrales o ambos. No obstante, el resultado final del tratamiento con dapoxetina es el retraso de la eyaculación.
Farmacocinética de la dapoxetina (Priligy)
La eliminación de la dapoxetina es rápida, la vida media es de 1,3 a 1,4 horas y parece haber muy poca acumulación. Menos del 5% del fármaco está presente a las 24 horas. Esto contrasta con los otros ISRS que tienen vidas medias del orden de 1 a 4 días y su uso crónico produce acumulación.
En varios ensayos clínicos, la dapoxetina ha demostrado mejorar el IELT y es eficaz desde la primera dosis cuando se toma de 1 a 3 horas antes del coito.
La dapoxetina se absorbe y elimina rápidamente, con lo que la acumulación es mínima, y tiene una farmacocinética proporcional a la dosis que no se ve afectada por las dosis múltiples. Esto hace que la dapoxetina (Priligy) sea el fármaco de elección en el tratamiento de la eyaculación precoz.
La farmacocinética de la dapoxetina no se ve alterada cuando se administra en combinación con alimentos, alcohol o inhibidores de la PDE5 como el Sildenafilo (Viagra) o el Tadalafilo (Cialis) y esto hace que sea interesante que la dapoxetina pueda prescribirse con los inhibidores de la PDE5 utilizados para tratar la disfunción eréctil.
Resultados clínicos
Los ensayos clínicos han demostrado que tanto la dapoxetina de 30 mg como la de 60 mg fueron estadísticamente mejores que el placebo (ningún fármaco) en cuanto a la mejora del tiempo de latencia de la eyaculación intravaginal, IELT (tiempo que se tarda en eyacular tras la penetración).
La dapoxetina (30 y 60 mg) se ha evaluado a demanda en hombres con eyaculación precoz y disfunción eréctil en muchos estudios en los que participaron hombres de al menos 18 años de edad y ha mostrado un aumento del IELT. La dosis alta (60 mg) de dapoxetina tomada de 1 a 3 horas antes del coito mostró un mayor aumento de la IELT después del tratamiento en comparación con la dapoxetina de 30 mg.
Los datos sugieren que la dapoxetina administrada de 1 a 2 horas antes del coito planeado, es eficaz y bien tolerada, superior al placebo y aumenta la IELT de 2 a 3 veces por encima de la línea de base de manera dependiente de la dosis. En estudios aleatorios y controlados, la dapoxetina 30 mg o 60 mg fue más eficaz que el placebo (ningún fármaco) para todos los criterios de valoración del estudio. El IELT aumentó de 0,9 minutos al inicio a 2,78 y 3,32 minutos al final del estudio con dapoxetina 30 y 60 mg respectivamente. La valoración media de los pacientes sobre el control de la eyaculación fue regular, buena o muy buena y aumentó del 3,5% al inicio al 51,8 y 58,4% al final del estudio con dapoxetina 30 y 60 mg respectivamente.
La mejora en la percepción de los pacientes sobre el control de la eyaculación y la satisfacción con las relaciones sexuales se logró con ambas dosis de dapoxetina. Los pacientes que recibieron dapoxetina percibieron una mejora general de los síntomas de la eyaculación precoz, y sus parejas también tuvieron un aumento significativo de la satisfacción con las relaciones sexuales.
Conclusión
La dapoxetina es un potente inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina, que se administra a demanda entre 1 y 3 horas antes del contacto sexual previsto. Los efectos adversos más comunes relacionados con el tratamiento fueron náuseas, mareos y dolor de cabeza.
La dapoxetina, al ser el primer fármaco desarrollado para la eyaculación precoz, permite una dosificación flexible «a demanda», es bien tolerada y eficaz y es un tratamiento seguro para la eyaculación precoz, por lo que representa un importante avance en la salud sexual de los hombres.